inna-spb.ru

Как применять препарат Цизаприд?

Цизаприд

Цизаприд (лат. сisapride) — лекарственное средство для лечения функциональных расстройств кишечника, прокинетик, противорвотное. Иногда называется «цисаприд».

Цизаприд, являясь холиномиметиком, может вызвать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, развитие аритмии, и даже жизнеугрожающие нарушения сердечного ритма. По этой причине, несмотря на то, что он обладает наилучшими прокинетическими свойствами среди лекарств свой группы, цизаприд в настоящее время не рекомендуется для применения и имевшиеся разрешения на его использование отозваны.

Цизаприд — химическое вещество
Цизаприд — лекарственное средство

Цизаприд — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства». По АТХ — к группе «Стимуляторы моторики ЖКТ» и имеет код A03FA02.

Опубликовано большое число работ об эффективности цизаприда при курсовом и поддерживающем лечении ГЭРБ, которая соответствовала таковой при применении ранитидина или даже превосходила ее. Наилучшего результата достигали при комбинированном назначении цизаприда и Н2-блокаторов. Однако из-за обнаруженных выраженных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (удлинение интервала Q-T, опасные желудочковые аритмии) цизаприд в 2000 г. был изъят из обращения в подавляющем большинстве стран (Шептулин А.А. и др.).

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов влияния цизаприда на ЖКТ:
  • Хавкин А.И., Жихарева Н.С., Рачкова Н.С. Cовременные принципы терапии язвенной болезни // Лечащий врач. – 2005. – № 2. – с. 30–33.
  • Буеверов А.О., Лапина Т.Л. Дуоденогастроэзофагеальный рефлюкс как причина рефлюкс-эзофагита // Фарматека. 2006. – №1. – с. 1–5.
  • Пасечников В.Д., Ковалева Н.А. Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни комбинациями прокинетиков и фамотидина. // Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии. – 1998, № 8, С.52 – 53.

На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики», содержащий статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Фармакокинетика цизаприда

После приема внутрь цизаприд полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 часа. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень и через стенку кишечника. Абсолютная биодоступность составляет 35–40%. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. Главные пути метаболизма — окислительное N-деалкилирование с образованием основного метаболита норцизаприда и ароматическое гидроксилирование. Связывание с белками плазмы — 98 %. T½ около 10 часов. Более 90 % цизаприда выводится в виде метаболитов с мочой с калом приблизительно в равных объемах.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом цизаприд: Координакс, Перистил, Препульсид, Цисап. В настоящее время в России ни один из лекарственных препаратов с цизапридом к применению не разрешён.

У цизаприда имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Как применять препарат Цизаприд?

Фармакологическое действие – повышает тонус и двигательную активность ЖКТ, повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждая заброс содержимого желудка в пищевод. Ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, предупреждая стаз и дуодено-желудочный рефлюкс, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой и толстой кишке. Снижает порог антральной стимуляции.

Механизм действия цизаприда связывают с повышением выделения ацетилхолина из окончаний холинергических нервов брыжжеечных сплетений в кишечнике. Полагают, что цизаприд является агонистом серотониновых 5-HT4-рецепторов.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь цизаприд полностью всасывается из ЖКТ, C max в плазме достигается через 1-2 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень и через стенку кишечника. Абсолютная биодоступность составляет 35-40%. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. Главные пути метаболизма – окислительное N-деалкилирование (с образованием основного метаболита норцизаприда) и ароматическое гидроксилирование. Связывание с белками плазмы составляет 98%. T 1/2 составляет около 10 ч. Более 90% дозы выводится в виде метаболитов с мочой с калом приблизительно в эквивалентных количествах.

  • Показания к применению
    • Парез желудка спонтанный, либо обусловленный диабетической невропатией, ваготомией или частичной гастроэктомией.
    • Диспептические явления .
    • Хронический идиопатический запор.
    • Желудочно-пищеводный рефлюкс .
    • Рефлюкс-эзофагит.
    • Регургитация у новорожденных.
    • Функциональная псевдонепроходимость кишечника.
    • Необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
  • Способ применения и дозы

    • Для взрослых разовая доза составляет 5-20 мг.
    • Для детей в возрасте до 6 лет (при массе тела до 25 кг) разовая доза составляет 200 мкг/кг в возрасте 6-12 лет (при массе тела 25-50 кг) разовая доза – 2.5-5 мг.

    Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

  • Противопоказания
    • Повышенная чувствительность к цизаприду.
    • Одновременное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, в т.ч. антибиотиков группы макролидов, противогрибковых препаратов производных азола, ингибиторов ВИЧ-протеазы препаратов, увеличивающих интервал QT.
    • Указания в анамнезе (в т.ч. в семейном) на пролонгирование интервала QT, предшествующие желудочковые аритмии (в т.ч. типа ” пируэт” ).
    • Новорожденные.
    • Недоношенные дети в возрасте до 3 месяцев.
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Не рекомендуется применять при беременности (особенно в III триместре) и в период лактации. Небольшое количество цизаприда выделяется с грудным молоком.

    Побочные действия

      Со стороны пищеварительной системы

      Возможны преходящие абдоминальные спазмы, урчание в кишечнике, диарея, в отдельных случаях – нарушения функции печени.

      Со стороны ЦНС

      Возможны головная боль, Головокружение Головокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , в отдельных случаях – судороги, Экстрапирамидные синдромы Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система . .

      Со стороны сердечно-сосудистой системы

      Возможна тахикардия , в отдельных случаях – нарушения сердечного ритма (в т.ч. желудочковые артмии типа ” пируэт” ).

      Со стороны мочевыделительной системы

      В отдельных случаях – учащение мочеиспускания.

    Взаимодействие

    При одновременном применении с антихолинергическими средствами проявляется антагонизм в отношении эффектов цизаприда.

    Противогрибковые средства производные азола (в т.ч. кетоконазол , итраконазол , флуконазол , миконазол ), антибиотики группы макролидов (в т.ч. эритромицин , кларитромицин , тролеандомицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир, ритонавир ), нефазодон угнетают активность изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, что приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда. Вследствие этого увеличивается его концентрация в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа ” пируэт” .

    Препараты, увеличивающие интервал QT (в т.ч. амиодарон , бретилия тозилат , дизопирамид , прокаинамид , хинидин , соталол , амитриптилин , лития карбонат , астемизол , терфенадин , хлорпромазин , галоперидол , пимозид, тиоридазин , бепридил, мапротилин , спарфлоксацин , ” петлевые” и тиазидные диуретики, а также инсулин), при одновременном применении увеличивают интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой аритмии типа ” пируэт” .

    При одновременном применении с амантадином описаны случаи усиления тремора.

    При одновременном применении с аценокумаролом , варфарином отмечены незначительные изменения эффективности аценокумарола и варфарина.

    При одновременном применении с диазепамом повышается скорость всасывания диазепама из ЖКТ, быстро развивается седативный эффект, который имеет транзиторный характер.

    При одновременном применении с дигоксином возможно некоторое уменьшение C max и AUC дигоксина в плазме крови.

    При одновременном применении с дизопирамидом повышается абсорбция и концентрация дизопирамида в плазме крови, имеется риск развития аддитивной кардиотоксичности.

    При одновременном применении с дилтиаземом описан случай потери сознания, что связано с увеличением интервала QT. Это обусловлено ингибированием активности изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 под влиянием дилтиазема, что приводит к угнетению метаболизма цизаприда, увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска развития кардиотоксичности.

    При одновременном применении цизаприд повышает скорость абсорбции нифедипина из лекарственных форм с замедленным высвобождением, с ранитидином – повышается скорость абсорбции ранитидина, но несколько уменьшается его AUC, с циклоспорином – увеличивается концентрация циклоспорина в плазме крови и повышается его биодоступность.

    При одновременном применении с циметидином повышается C max цизаприда в плазме крови, несколько уменьшается биодоступность циметидина.

    Меры предосторожности

    Не следует применять при заболеваниях и состояниях, когда повышение моторики ЖКТ нежелательно, в т.ч. при кровотечениях, обструкции и перфорации ЖКТ, непосредственно после хирургического вмешательства.

    Не следует применять у пациентов с риском развития нарушений сердечного ритма, включая II и III степени AV блокады , заболеваниях сердца, при нескорректированных электролитных нарушениях (особенно при гипокалиемии и гипомагниемии), при почечной недостаточности, при дыхательной недостаточности.

    С осторожностью и в уменьшенных дозах применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. Не следует превышать рекомендуемые дозы.

    При возникновении диареи в ходе лечения рекомендуется уменьшить частоту приема. При почечной и печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить начальную дозу в 2 раза.

    С осторожностью применяют у недоношенных детей.

    Про изжогу

    В качестве регулятора моторики желудочно-кишечного тракта в гастроэнтерологии используется Цизаприд, инструкция по применению препарата проинформирует о правилах приема лекарства, его фармакологических свойствах и возможных противопоказаниях.

    Цизаприд: Фармакологическое действие

    Процесс пищеварения регулируется двигательной функцией отделов ЖКТ. Нарушение перистальтики в любом из отделов желудочно-кишечного тракта приводит к замедлению пищеварительного процесса и развитию патологических состояний — ГЭРБ, запоры, гастропарез.

    Вещество Цизаприд (торговое название Координакс) относится к фармакологической группе прокинетиков. Он стимулирует двигательную активность желудка, нижнего пищеводного сфинктера (НПС) и кишечника. Активное вещество лекарства способствует высвобождению нейромедиатора ацетилхолина, одновременно повышая к нему восприимчивость рецепторов сократимой ткани органов ЖКТ , посредством чего достигается стимулирующее действие на перистальтику отделов пищеварительного тракта.

    Фармакологическое действие препарата Цизаприд направлено на регуляцию моторики отделов ЖКТ:

    • активизацию перистальтики;
    • усиление активности нижнего пищеводного сфинктера;
    • ускорение эвакуации содержимого из желудка;
    • повышение тонуса кишечника, способствующее его опорожнению.

    При приеме внутрь цисаприд быстро растворяется и всасывается из ЖКТ, достигая максимальной концентрации через 1,5 часа. Клинический эффект развивается через полчаса после приема лекарства.

    Показания к применению Цизаприда

    Цизаприд показан к применению больным с нарушением моторики отделов ЖКТ. Применяется при следующих состояниях:

    1. ГЭРБ (рефлюкс-эзофагит) – состояние, связанное с недостаточностью нижнего пищеводного сфинктера, обусловленное забросами в пищевод желудочного содержимого.
    2. Гастропарез (нарушение моторики желудка) любой этиологии.
    3. Хронические запоры.
    4. Кишечная непроходимость, обусловленная нарушением перистальтики кишечника.
    5. Функциональная диспепсия, обусловленная нарушением моторики желудка и двенадцатиперстной кишки.
    6. Гипокинезия (недостаточность) желчного пузыря.
    7. Срыгивание у грудничков.

    Цизаприд может применяться для стимуляции моторики кишечника в качестве подготовки к диагностическим рентгеноконтрастным исследованиям пищеварительного тракта.

    Способ применения и дозировка

    Курс лечения определяется лечащим врачом гастроэнтерологом. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела пациента:

    1. Взрослые – от 5 до 40 мг в сутки, разделенные на 2 – 4 приема.
    2. Дети с весом от 25 до 50 кг – от 5 до 20 мг до 4 приемов в сутки.
    3. Дети до 25 кг – 0,2 мг на кг веса до 4 раз в день.

    При запорах и кишечной непроходимости цизаприд принимают после еды. При заболеваниях верхних отделов ЖКТ лекарство необходимо принимать за 15 минут до еды.

    Форма выпуска и сроки хранения

    Цизаприд выпускается в виде таблеток по 5 и 10 мг, расфасованных в алюминиевый блистер по 10 штук, или в виде флаконов с суспензией по 100 мл.

    1 мл суспензии для приема внутрь содержит 1 мг активного вещества. К флакону с суспензией прилагается мерный шприц.

    Реализуется под торговыми названиями:

    Таблетки и флакон с суспензией следует хранить в защищенном месте при температуре не выше 25°С. Таблетки хранятся в течение 3 лет, суспензия – 2 года.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Совместный прием цизоприда с пилокарпином способствует усилению его клинического эффекта.

    Многие противогрибковые лекарства, а также аналоги эритромицина увеличивают концентрацию цизоприда в плазме и повышают риск развития фатальных аритмий, что приводит к внезапной сердечной смерти.

    Цизаприд: Противопоказания

    Цизаприд противопоказан к приему лицам, имеющим гиперчувствительность к активному веществу препарата и его компонентам.

    Запрещено принимать лекарство больным, страдающим механической кишечной непроходимостью, желудочно-кишечными кровотечениями, перфорацией желудка и кишечника.

    Лекарство противопоказано беременным и кормящим женщинам, так как исследования на животных выявили его отрицательное воздействие на плод.

    Цизаприд: Побочные действия и передозировка

    После приема цизаприда могут наблюдаться следующие эффекты:

    • мигрень, сонливость, головокружения;
    • судороги, дрожание конечностей, отеки;
    • нарушение ритма сердца, тахикардия, аритмия;
    • тошнота, сухость во рту, рвота, гепатит, увеличение концентрации ферментов печени в крови;
    • нарушения состава крови: лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения, апластическая анемия;
    • аллергические реакции.

    При приеме больших доз цизаприда внутрь формируются нарушения сердечно-сосудистой и центральной нервной системы:

    • опущение верхнего века;
    • дрожание конечностей и туловища;
    • одышка;
    • двигательные расстройства: каталепсия, кататония;
    • снижение АД;
    • судороги.

    При передозировке больному, в первую очередь, необходимо промыть желудок и принять адсорбенты. Далее, требуется лечение, направленное на поддержание всех жизненных функций и восстановление работы сердца.

    Аналоги и стоимость

    Цизаприд и его прямые аналоги – Координакс, Пропульсид, Перистил не имеют лицензии на территории РФ на данный момент. Препарат был изъят из продажи в 2001 году по причине его многочисленных побочных эффектов, поэтому купить цизаприд в России невозможно, и цена его неизвестна.

    По отзывам некоторых пациентов цизаприд назначался им лечащим врачом при нарушениях ЖКТ, однако оценить клинический эффект препарата им не удалось по причине его отсутствия в аптеках.

    Для стимуляции моторики ЖКТ можно применять другие препараты группы прокинетиков:

    • Домперидон, Мотилиум, Пассажикс;
    • Тримебутин, Тримедат;
    • Метоклопрамид, Перинорм, Церукал.

    В гастроэнтерологической практике чаще используется доперидон (Мотилиум, Пассажикс), в отличие от цизаприда препарат не проходит через гематоэнцефалический барьер и практически не оказывает побочных действий на организм.

    Цизаприд: инструкция по применению препарата, рекомендации врачей

    Для стимуляции моторики ЖКТ, в качестве слабительного средства и для терапии разного рода пищеварительных расстройств специалисты часто назначают Цизаприд. Этот медикамент способствует ускорению продвижения пищевых, а затем и фекальных масс по кишечнику. Принимать лекарство самостоятельно нельзя, его назначает гастроэнтеролог и только после обследования.

    Фармакологическое действие

    Цизаприд – медикаментозное средство слабительного действия, стимулирующее желудочно-кишечный тонус и кишечную моторику.

    Форма выпуска

    Медикамент производится в суспензорной форме и в таблетках.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Препарат возбуждает серотониновые рецепторы, запуская процессы выработки ацетилхолиновых соединений в нервных сплетениях, одновременно повышая чувствительность гладкомышечных рецепторов к этому нейромедиатору.

    В результате пища скорее перемещается по кишечным отделам, стимулируется тонус сфинктера в эзофагеальный отдел, снижается энтеральный клиренс.

    После приема компоненты Цизаприда довольно быстро всасываются из желудка, уже спустя час достигается максимальная концентрация лекарства, проявляется действие медикамента.

    Биодоступность, по данным производителя, составляет примерно 35-45%, но если желудочный секрет имеет повышенную водородную реакцию, то абсорбция Цизаприда значительно снижается.

    К основным терапевтическим эффектам Цизаприда относят:

    • Усиление сокращений пищеводного сфинктера;
    • Ускорение продвижения пищепродуктов по ЖКТ;
    • Общее повышение тонуса эпигастральных структур;
    • Предотвращение рефлюксных патологий и стеза;
    • Ускорение опорожнения дуоденальной полости и желудка.

    Препарат отличается прекрасной связываемостью с белковыми соединениями крови (порядка 98%), метаболизируется в печеночных структурах, образуя норцизаприд, который выводится в составе урины и каловых масс.

    Показания

    По инструкции показаниями для приема Цизаприда выступают состояния вроде:

    1. Спонтанного желудочного пареза или вызванного гастроэктомией, невропатией и прочими патологиями;
    2. Идиопатического хронического запора;
    3. Диспепсии для стимуляции пищеварения;
    4. Рефлюкс-эзофагита или гастроэзофагеального рефлюкса;
    5. Регургитации (обратного кровотока) у новорожденного малыша;
    6. Кишечной псевдонепроходимости функционального типа;
    7. Подготовительных мероприятий перед проведением рентгенконтрастной ЖКТ диагностики с целью усиления кишечных перистальтических функций.

    Помимо этого, показаниями для применения Цизаприда выступают множественные патологии ЖКТ системы, которые вызывают застойные явления в эпигастральных органах.

    Противопоказания

    Цизаприд не назначается при состояниях вроде:

    • Аллергической непереносимости медикамента или его элементов;
    • ЖКТ кровоточивости;
    • Онкогенных новообразований в желудочном, пищеводном или кишечном просвете;
    • При желудочных аритмиях в анамнезе пациента;
    • Кишечной непроходимости механического происхождения;
    • Грудного вскармливания или вынашивания ребеночка;
    • Печеночно-почечных стойких функциональных нарушений;
    • Не назначается медикамент деткам до 3-месячного возраста или при серьезной недоношенности малыша.

    Некоторые запреты относительны, потому в индивидуальном порядке, под строгим контролем специалистов и с обязательным соблюдением дозировок Цизаприд может быть назначен.

    Инструкция по применению Цизаприда

    Медикамент применяется для внутреннего применения.

    • Взрослым показана дозировка в количестве 5-20 мг действующего компонента.
    • 6-12-летним деткам показано 2,5-5 мг средства, а до 6 лет дозировка рассчитывается по формуле 200 мкг на каждый кг массы ребенка.

    Обычно дозировку врач подбирает индивидуально в зависимости от патологии. Как правило, взрослому населению назначается 3-4-кратный прием в сутки, где 3 приема перед основными трапезами, а последний осуществляется на ночь. Деткам обычно назначается 2-3-разовый прием в день. Длительность курса также определяется доктором индивидуально.

    Побочные действия

    В редких клинических ситуациях возможно появление побочных реакций вроде цефалгии и мигренозных приступов, головокружений и судорожных сокращений, усиления диспепсии или абдоминальных спазмов, общего недомогания либо функциональных сбоев в мышечной ЖКТ деятельности.

    Взаимодействие

    Препарат может взаимодействовать с прочими препаратами, потому нужно учитывать особенности его взаимосвязи при комплексной терапии.

    • Одновременный прием с противогрибковыми препаратами вроде Миконазола либо Флуконазола приводит к снижению метаболизма Цизаприда.
    • С антибиотиками или антихолинергическими медикаментами происходит снижение терапевтического действия Цизаприда.
    • с ингибиторами ВИЧ-протеазы происходит повышение плазменной концентрации и могут возникнуть жизнеопасные состояния в сердечно-сосудистой системе.
    • С циклоспорином вызывает повышение плазменной концентрации.
    • С Дизопирамидом провоцирует формирование кардиотоксичности аддитивного типа.
    • С Диазепамом повышает седативные эффекты и всасываемость из ЖКТ.
    • С Амантадином усиливает тремор и повышает вероятность судорожных приступов.
    • С Ранитидином, Аценокумаролом и Варфарином повышается абсорбция ранитидина и падает терапевтическое действие компонентов Варфарина.
    • С Дигоксином снижается эффективность гликозида.
    • С Пимозидом, Хинидином, Амиодароном или с Астемизолом, а также с диуретиками и инсулинами сильно возрастает кардиотоксичность Цизаприда.

    Передозировка

    При превышении рекомендованных дозировок у пациентов возникает каталепсия и тремор, серьезная диарея и падение давления, птоз или судороги, кататония или диспноэ.

    Для купирования подобных состояний показано промывание желудка, прием энтеросорбентного средства, мероприятия по поддержанию жизненно важных органических функций и нормализацию ритма сердца.

    Особые указания

    Если клинический анамнез отягощен сердечными или почечно-печеночными осложнениями, то Цизаприд назначается с осторожностью, а терапевтический процесс контролируется специалистом. Также не рекомендуют принимать подобный медикамент при наличии постоперационных рубцов, перфорации и прочих деструктивных изменений в тканях.

    Если принимать Цизаприд при электролитных нарушениях, то может развиться электролитный дисбаланс, вплоть до тяжелых состояний вроде гипомагниемии или гипокалиемии.

    При беременности и лактации

    Лактирующим и беременным пациенткам Цизаприд не назначается.

    Аналоги

    К аналогам Цизаприда относят препараты вроде Пассажикса, Ацеклидина, Мотинорма, Мотилиума или Домрида, Перистила и Координакса, Ганатона, Мотилака и пр.

    Регистрация данного вещества в России закончилась более 15 лет назад, потому российских аптеках Цизаприд купить не получится. Обычно вещество встречается в составе Перистила, Цисапса, Сизапро и Координакса.

    Отзывы

    Поскольку медикамент в аптеках не продается, отзывов о нем очень мало, их сложно найти в интернете. Но те, что встречаются, имеют положительный характер. Многие с сожалением отмечают, что использовали бы его и дальше, но медикамент сняли с производства.

    Условия и сроки хранения

    Хранить лекарство следует в условиях, не превышающих 25 градусов. Срок годности составляет 3 года для таблеток, 2 года для суспензии. После окончания срока годности использовать медикамент с лечебными целями противопоказано.

    Условия отпуска из аптек

    Из аптек медикамент отпускается без рецепта.

    Здоровье феникса

    В качестве регулятора моторики желудочно-кишечного тракта в гастроэнтерологии используется Цизаприд, инструкция по применению препарата проинформирует о правилах приема лекарства, его фармакологических свойствах и возможных противопоказаниях.

    Цизаприд: Фармакологическое действие

    Процесс пищеварения регулируется двигательной функцией отделов ЖКТ. Нарушение перистальтики в любом из отделов желудочно-кишечного тракта приводит к замедлению пищеварительного процесса и развитию патологических состояний — ГЭРБ, запоры, гастропарез.

    Вещество Цизаприд (торговое название Координакс) относится к фармакологической группе прокинетиков. Он стимулирует двигательную активность желудка, нижнего пищеводного сфинктера (НПС) и кишечника. Активное вещество лекарства способствует высвобождению нейромедиатора ацетилхолина, одновременно повышая к нему восприимчивость рецепторов сократимой ткани органов ЖКТ , посредством чего достигается стимулирующее действие на перистальтику отделов пищеварительного тракта.

    Фармакологическое действие препарата Цизаприд направлено на регуляцию моторики отделов ЖКТ:

    • активизацию перистальтики;
    • усиление активности нижнего пищеводного сфинктера;
    • ускорение эвакуации содержимого из желудка;
    • повышение тонуса кишечника, способствующее его опорожнению.

    При приеме внутрь цисаприд быстро растворяется и всасывается из ЖКТ, достигая максимальной концентрации через 1,5 часа. Клинический эффект развивается через полчаса после приема лекарства.

    Показания к применению Цизаприда

    Цизаприд показан к применению больным с нарушением моторики отделов ЖКТ. Применяется при следующих состояниях:

    1. ГЭРБ (рефлюкс-эзофагит) – состояние, связанное с недостаточностью нижнего пищеводного сфинктера, обусловленное забросами в пищевод желудочного содержимого.
    2. Гастропарез (нарушение моторики желудка) любой этиологии.
    3. Хронические запоры.
    4. Кишечная непроходимость, обусловленная нарушением перистальтики кишечника.
    5. Функциональная диспепсия, обусловленная нарушением моторики желудка и двенадцатиперстной кишки.
    6. Гипокинезия (недостаточность) желчного пузыря.
    7. Срыгивание у грудничков.

    Цизаприд может применяться для стимуляции моторики кишечника в качестве подготовки к диагностическим рентгеноконтрастным исследованиям пищеварительного тракта.

    Способ применения и дозировка

    Курс лечения определяется лечащим врачом гастроэнтерологом. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела пациента:

    1. Взрослые – от 5 до 40 мг в сутки, разделенные на 2 – 4 приема.
    2. Дети с весом от 25 до 50 кг – от 5 до 20 мг до 4 приемов в сутки.
    3. Дети до 25 кг – 0,2 мг на кг веса до 4 раз в день.

    При запорах и кишечной непроходимости цизаприд принимают после еды. При заболеваниях верхних отделов ЖКТ лекарство необходимо принимать за 15 минут до еды.

    Форма выпуска и сроки хранения

    Цизаприд выпускается в виде таблеток по 5 и 10 мг, расфасованных в алюминиевый блистер по 10 штук, или в виде флаконов с суспензией по 100 мл.

    1 мл суспензии для приема внутрь содержит 1 мг активного вещества. К флакону с суспензией прилагается мерный шприц.

    Реализуется под торговыми названиями:

    Таблетки и флакон с суспензией следует хранить в защищенном месте при температуре не выше 25°С. Таблетки хранятся в течение 3 лет, суспензия – 2 года.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Совместный прием цизоприда с пилокарпином способствует усилению его клинического эффекта.

    Многие противогрибковые лекарства, а также аналоги эритромицина увеличивают концентрацию цизоприда в плазме и повышают риск развития фатальных аритмий, что приводит к внезапной сердечной смерти.

    Цизаприд: Противопоказания

    Цизаприд противопоказан к приему лицам, имеющим гиперчувствительность к активному веществу препарата и его компонентам.

    Запрещено принимать лекарство больным, страдающим механической кишечной непроходимостью, желудочно-кишечными кровотечениями, перфорацией желудка и кишечника.

    Лекарство противопоказано беременным и кормящим женщинам, так как исследования на животных выявили его отрицательное воздействие на плод.

    Цизаприд: Побочные действия и передозировка

    После приема цизаприда могут наблюдаться следующие эффекты:

    • мигрень, сонливость, головокружения;
    • судороги, дрожание конечностей, отеки;
    • нарушение ритма сердца, тахикардия, аритмия;
    • тошнота, сухость во рту, рвота, гепатит, увеличение концентрации ферментов печени в крови;
    • нарушения состава крови: лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения, апластическая анемия;
    • аллергические реакции.

    При приеме больших доз цизаприда внутрь формируются нарушения сердечно-сосудистой и центральной нервной системы:

    • опущение верхнего века;
    • дрожание конечностей и туловища;
    • одышка;
    • двигательные расстройства: каталепсия, кататония;
    • снижение АД;
    • судороги.

    При передозировке больному, в первую очередь, необходимо промыть желудок и принять адсорбенты. Далее, требуется лечение, направленное на поддержание всех жизненных функций и восстановление работы сердца.

    Аналоги и стоимость

    Цизаприд и его прямые аналоги – Координакс, Пропульсид, Перистил не имеют лицензии на территории РФ на данный момент. Препарат был изъят из продажи в 2001 году по причине его многочисленных побочных эффектов, поэтому купить цизаприд в России невозможно, и цена его неизвестна.

    По отзывам некоторых пациентов цизаприд назначался им лечащим врачом при нарушениях ЖКТ, однако оценить клинический эффект препарата им не удалось по причине его отсутствия в аптеках.

    Для стимуляции моторики ЖКТ можно применять другие препараты группы прокинетиков:

    • Домперидон, Мотилиум, Пассажикс;
    • Тримебутин, Тримедат;
    • Метоклопрамид, Перинорм, Церукал.

    В гастроэнтерологической практике чаще используется доперидон (Мотилиум, Пассажикс), в отличие от цизаприда препарат не проходит через гематоэнцефалический барьер и практически не оказывает побочных действий на организм.

    Читать еще:  Характеристика заболевания стеатореи и методы лечения
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector